Enoksaparinnatrium er et lavmolekylært heparin som brukes som antikoagulant for forebygging og behandling av dyp venetrombose eller lungeemboli. Enoksaparinnatrium er et hvitt eller off-white pulver, luktfritt, hygroskopisk, oppløselig i vann, uoppløselig i organiske løsemidler som etanol og aceton. Den har en sterk negativ ladning i vandig løsning og kan danne molekylære komplekser med noen kationer. Den vandige løsningen er relativt stabil ved pH 7.
Enoksaparinnatrium er et lavmolekylært heparinpreparat som kan øke forholdet mellom antikoagulant faktor Xa og IIa aktivitet til mer enn 4, og dermed utøve sterke antitrombotiske og visse hemolytiske effekter. Det var ingen signifikant endring i generelle koagulasjonsindikatorer, blodplateaggregeringstid og binding til fibrinogen ved anbefalt dose. Selv om lavmolekylært heparin (LMWH) er egnet for alle heparinfragmenter med en molekylvekt mindre enn 8000 Da, avhenger effekten av hvert fragment fortsatt av molekylvekten. En studie som sammenlignet enoksaparinnatrium (molekylvekt på 4000-6000 Da) med useparert heparin in vitro, viste at, basert på deres respektive molekylvekter, ble den hemmende effekten av enoksaparinnatrium på trombin redusert med ca. 5 ganger sammenlignet med useparert heparin. In vivo-studier har også vist at subkutan påføring av heparin øker den aktiverte partielle tromboplastintiden (APTT) signifikant sammenlignet med subkutan påføring av enoksaparinnatrium.
Maksimal effekttid for subkutan injeksjon av enoksaparinnatrium er 3-5 timer, med en varighet på 24 timer og en biotilgjengelighet på 92 %, avhengig av aktiviteten til antikoagulant faktor Xa. Dyrestudier har vist at enoksaparinnatrium selektivt aggregerer i nyrene, leveren og milten, med et distribusjonsvolum (Vd) på 6-7 L/kg. Gjennomsnittlig halveringstid er 4,5 timer (3-6 timer), med eldre pasienter som har 6-7 timer og pasienter med nyresvikt har en gjennomsnittlig forlengelse på 1,7 ganger. Nyrene er den grunnleggende veien for utskillelse av enoksaparinnatrium, hovedsakelig gjennom glomerulær filtrasjon.
Populære tags: enoxaparin sodium cisen, Kina enoxaparin sodium cisen produsenter, leverandører
